茶是世界三大饮料之一，茶多酚是茶叶多酚类化合物的总称。肝脏细胞色素P450（CYP450）氧化酶是参与大多数临床药物、环境致癌物、外源毒物及内源活性物质生物转化的主要酶系统，其中CYP450 3A4氧化酶（CYP3A4）占肝脏P450氧化酶总量的35%，由于小鼠和人的药物代谢酶基因具有同源性，小鼠肝Cyp3a11相当于人肝CYP3A4表达。

　　来自西南大学食品科学学院的左丹、明建*和深圳职业技术学院深圳市发酵精制检测系统重点实验室的刘冬、李仕琪、孙海燕*等人采用实时荧光定量反转录聚合酶链式反应（real-time RT-PCR）和Western blot法，研究黄山毛峰茶多酚对小鼠肝Cyp3a11、PXR的影响，并采用双荧光素酶报告基因技术阐明茶多酚调控CYP3A4的作用机制，以期揭示“药茶不能同食”的理论依据，为临床合理用药、保障用药安全性和有效性提供科学指导。

　　1. 茶多酚提取物含量及组分分析

　　根据没食子酸浓度与吸光度得标准曲线：y＝0.0024x＋0.0323（R2＝0.9988），式中y表示吸光度，x表示没食子酸质量浓度，由该回归方程计算得出黄山毛峰茶多酚提取物中总多酚含量为（434.11±8.76）mg GAE/g md。HPLC结果表明黄山毛峰茶多酚提取物中含EGCG（265.57 μg/mg，占总物质的26.6%） 、ECG（ 133.05 μ g /mg） 、C（ 69.27 μg /mg） 、EGC（ 64.92 μg /mg） 、CAF（37.85 μg/mg）、EC等物质。

　　2. 黄山毛峰茶多酚提取物对Cyp3a11表达水平的影响

　　与空白对照组相比，黄山毛峰茶多酚提取物各剂量组对小鼠肝Cyp3a11 mRNA的表达呈显著诱导作用（P＜0.01），无明显的量效关系。

　　与空白对照组相比，黄山毛峰茶多酚提取物各剂量组均对小鼠肝Cyp3a11蛋白的表达有显著诱导作用（P＜0.01），随剂量的升高诱导作用逐渐减弱，呈一定的量效关系。

　　在黄山毛峰茶多酚提取物对小鼠肝Cyp3a11的影响作用中，其mRNA和蛋白表达的分析结果趋势不大相同，但总体说来，各剂量组对小鼠肝Cyp3a11 mRNA及其蛋白的表达均呈显著诱导作用，mRNA表达结果与蛋白表达结果一致，说明黄山毛峰茶多酚提取物对小鼠肝Cyp3a11呈显著诱导作用。

　　3. 黄山毛峰茶多酚提取物对PXR表达水平的影响

　　与空白对照组相比，黄山毛峰茶多酚提取物各剂量组均对小鼠肝PXR mRNA的表达呈显著诱导作用（P＜0.01），随剂量的增高诱导作用逐渐减弱，存在明显的量效关系。

　　与空白对照组相比，黄山毛峰茶多酚提取物各剂量组均对小鼠肝PXR蛋白的表达有极显著诱导作用（P＜0.01），无明显的量效关系。

　　在黄山毛峰茶多酚提取物对小鼠肝PXR的影响作用中，其mRNA和蛋白表达的分析结果趋势不大相同，但总体说来，黄山毛峰茶多酚提取物各剂量组对小鼠肝PXR mRNA及其蛋白的表达均呈显著诱导作用，mRNA表达结果与蛋白表达结果一致，说明黄山毛峰茶多酚提取物对小鼠肝PXR呈显著诱导作用。

　　4. 黄山毛峰茶多酚提取物对PXR-CYP3A4双荧光素酶报告基因的影响

　　与溶剂对照组比较，阳性对照组CYP3A4荧光素酶活力极显著增强（P＜0.01），是溶剂对照组的6.11 倍，表明高灵敏度的PXR-CYP3A4荧光素酶报告基因体系成功建立；随着黄山毛峰茶多酚提取物质量浓度的升高，CYP3A4萤光素酶活力逐渐增强（P＜0.01），100、200、300 μg/mL黄山毛峰茶多酚提取物剂量组分别是溶剂对照组的（3.86±0.05）、（4.82±0.72）、（5.38±0.11）倍，呈现一定的剂量依赖性，提示黄山毛峰茶多酚物提取物可能作为PXR的配体从而激活CYP3A4 DNA反应元件，上调CYP3A4的表达。与阳性对照组比较，黄山毛峰茶多酚提取物低、中、高各质量浓度＋RIF组CYP3A4荧光素酶活力均有不同程度增强，其中，中质量浓度＋RIF组CYP3A4荧光素酶活力极显著增强（P＜0.01），说明黄山毛峰茶多酚提取物与RIF能够协同作用于PXR通路诱导CYP3A4活性。

　　结 论

　　黄山毛峰茶多酚提取物各剂量组（75、150、300 mg/（kg·d））均能显著调控小鼠肝Cyp3a11、PXR mRNA及其蛋白表达；报告基因实验结果显示，100、200、300 μg/mL黄山毛峰茶多酚提取物经PXR通路使细胞色素P4503A4基因荧光素酶活力分别增加（3.86±0.05）、（4.82±0.72）、（5.38±0.11）倍。研究表明黄山毛峰茶多酚提取物可激活PXR通路调控肝药酶Cyp3a11的表达。

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